ビラスチン（ビラノア）とは

アレルギー反応では、体内で放出されたヒスタミンがH1受容体に作用し、鼻汁、くしゃみ、鼻閉、かゆみなどの症状に関与します。ビラスチンはH1受容体に拮抗し、抗アレルギー作用を示します。症状の原因そのものを除去する薬ではないため、アレルゲン対策や他の治療と組み合わせることがあります。[1]

販売名と成分名は区別してください。「ビラノア」は先発医薬品の販売名、「ビラスチン」は有効成分名です。処方された製品名、剤形、含量を確認し、別の抗ヒスタミン薬と重ねて服用しないことが大切です。

承認された効能・効果

ビラノア錠20mgの電子添文に記載された効能・効果は次の3つです。[1]

• アレルギー性鼻炎
• 蕁麻疹
• 皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒

花粉症は季節性アレルギー性鼻炎に含まれます。電子添文では、季節性の患者へ用いる場合は好発季節を考え、その直前から開始して好発季節終了時まで続けることが望ましいとされています。一方、効果が認められない場合に漫然と長期投与しないことも注意事項です。自己判断で開始時期や終了時期を決めず、症状の推移を医師に伝えてください。

臨床試験と再審査で確認されたこと

通年性アレルギー性鼻炎の国内第III相試験

通年性アレルギー性鼻炎を対象とした二重盲検比較試験では、ビラスチン20mgを1日1回2週間投与した群で、鼻汁、くしゃみ発作、鼻閉、鼻内そう痒感からなる総合鼻症状スコアの変化量がプラセボより有意に減少しました。ビラスチン群の解析対象は249例で、プラセボとの差は-0.35、95%信頼区間は-0.65～-0.05でした。個人の効果を保証する数値ではありません。[1]

慢性蕁麻疹と皮膚そう痒症の試験

慢性蕁麻疹の国内第II/III相試験では、発斑とかゆみの総合症状スコアがプラセボより有意に減少しました。皮膚疾患に伴うそう痒を対象とした非盲検長期投与試験では、116例のかゆみスコアが早期から低下し、52週まで推移が確認されています。ただし、比較試験と非盲検試験では評価方法が異なり、すべての患者で同じ経過になるわけではありません。[1]

製造販売後の使用成績調査

PMDAの再審査報告書では、安全性解析対象1,829例における副作用発現割合は1.1%（20例）で、主なものは傾眠7例、口渇5例、頭痛3例でした。また、再審査期間中の報告を踏まえ、ショック・アナフィラキシーが重大な副作用として電子添文に記載されています。低い割合でも重い副作用が起こり得るため、症状の見分け方を知っておく必要があります。[2]

用法・用量と空腹時服用

電子添文上の通常成人量は、ビラスチンとして1回20mgを1日1回、空腹時に経口投与する方法です。回数を増やしたり、効かなかった日に追加したりしないでください。飲み忘れ時の対応は次の服用時刻までの時間で異なるため、処方医または薬剤師へ確認し、2回分を一度に服用しないことが基本です。[1]

なぜ空腹時に飲むのか

健康成人男性20例の試験では、高脂肪食後に20mgを服用すると、空腹時と比べて最高血中濃度（Cmax）が約60%、血中濃度時間曲線下面積（AUC）が約40%低下しました。これは食事により吸収が低下したことを示します。血中濃度の低下が個々の症状に与える影響を自己判断せず、処方時に指定された空腹時の時刻を守ってください。

服用時刻を毎日そろえるには、食事と離した時間帯を決め、スマートフォンの通知やカレンダーを使う方法があります。勤務形態や食事時刻が不規則な場合は、無理のない服用時刻を診察時に相談しましょう。

食べ物・飲み物・併用薬の注意

グレープフルーツジュース240mLで20mgを服用した外国人試験では、水で服用した場合と比べ、Cmaxが約0.6倍、AUCが約0.7倍に低下しました。電子添文では吸収阻害による可能性が示されています。服用は水または指示された方法とし、ジュースで流し込まないでください。[1]

併用注意としてエリスロマイシンとジルチアゼムが記載され、ビラスチンの血中濃度を上昇させるとの報告があります。ほかの処方薬、OTC医薬品、サプリメントも含め、服用中のものを診察時に伝えてください。薬の名称が分からない場合は、お薬手帳やパッケージを準備すると確認しやすくなります。

副作用と受診の目安

電子添文では、眠気、頭痛、口渇、下痢、腹痛などが1%未満の副作用として記載されています。頻度不明の副作用には、めまい、不眠、不安、胃不快感、悪心、発疹、そう痒症、血管性浮腫などがあります。症状が続く場合は、発症時刻、服用時刻、食事、併用薬を記録して相談してください。[1]

「眠気が少ない」とされる薬でも反応には個人差があります。承認用量を用いた外国人の運転試験ではプラセボとの差が認められませんでしたが、電子添文には眠気が副作用として記載されています。眠気、めまい、集中しづらさがあるときは運転や危険作業を避けてください。

腎機能・妊娠・授乳・年齢に関する注意

腎機能障害と高齢者

中等度または重度の腎機能障害では血中濃度が上昇するおそれがあります。重度の腎機能障害患者に20mgを単回投与した外国人試験では、健康成人と比べCmaxが1.6倍、AUCが2.3倍でした。電子添文は一律の減量方法を示しているわけではないため、「腎機能が低いから半量にする」と自己調整せず、検査値や併用薬を含めて医師が判断します。高齢者も一般に生理機能が低下し、血中濃度が上がる可能性に注意が必要です。[1]

妊娠・授乳・小児

妊娠中または妊娠している可能性がある場合は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与します。授乳中は治療上の有益性と母乳栄養の有益性を考慮し、授乳を続けるか中止するかを検討します。小児等を対象とした臨床試験は実施していないと記載されており、成人用の錠剤を家族へ分けないでください。

診察前に整理したい情報と再診の目安

オンライン診療で相談する場合も、診断に必要な情報は対面診療と共通します。鼻症状だけでなく、発熱、強い顔面痛、息苦しさ、急な全身症状などがあれば、オンラインだけで完結できないことがあります。医師が対面診療や検査を勧めた場合は案内に従ってください。

• 症状の種類、始まった時期、季節性、日内変動
• これまで使用した抗ヒスタミン薬と効果、副作用
• 腎疾患、妊娠・授乳の状況、薬剤アレルギー歴
• 処方薬、OTC医薬品、サプリメント、飲酒習慣
• 仕事や運転の有無、食事時刻と服用しやすい時間帯

開始後は、症状の強さ、眠気や頭痛などの変化、服用時刻と食事との間隔を記録すると再診時に判断しやすくなります。効果が不十分なときに量を増やすのではなく、診断、アレルゲン対策、点鼻薬などの併用を含めて治療全体を見直します。

まとめ

ビラスチンは、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒に用いる処方箋医薬品です。成人の承認用量は1回20mgを1日1回、空腹時です。食事やグレープフルーツジュースで吸収が低下し、一部の薬剤で血中濃度が上昇する可能性があります。眠気を含む副作用や、頻度不明でも重大なショック・アナフィラキシーに注意し、追加服用や中止を自己判断せず処方医へ相談してください。