モンテルカストとは
モンテルカストは、ロイコトリエン受容体拮抗薬（LTRA）の一つで、アレルギー性鼻炎や気管支喘息の治療に使用される医薬品です。気道の炎症を引き起こすロイコトリエンの作用を抑制し、気道の収縮や鼻づまり、鼻水などのアレルギー症状を軽減します。
特に喘息の長期管理薬として使用されることが多く、発作を抑える目的で処方されます。また、アレルギー性鼻炎にも有効であり、抗ヒスタミン薬と併用されることがあります。
モンテルカストの効果
モンテルカストは以下の症状に効果を発揮します。
- 気管支喘息の予防と長期管理
- アレルギー性鼻炎（花粉症・通年性アレルギー）
- 鼻づまり、くしゃみ、鼻水の緩和
- 夜間の喘息症状の軽減
ロイコトリエンの作用をブロックすることで、気道の炎症や粘膜の腫れを抑え、呼吸をしやすくする効果があります。
効果発現までの時間と持続時間
- 服用後2〜3時間程度で効果が現れ、約24時間持続します。
- 1日1回の服用で、持続的な効果を発揮し、喘息やアレルギー症状を抑えることができます。
モンテルカストの用法・用量
- 通常、成人および15歳以上の患者には1回10mgを1日1回、就寝前に服用します。
- 小児には年齢に応じた用量（4mgまたは5mg）を1日1回服用します。
- 食事の影響を受けにくいため、食前・食後どちらでも服用可能です。
臨床成績
アレルギー性鼻炎に対する臨床試験
国内第Ⅱ相至適用量設定試験
国内で実施された季節性アレルギー性鼻炎患者約900例を対象とした第Ⅱ相試験において、モンテルカスト5mgおよび10mgを1日1回2週間投与した際、総合鼻症状スコアの有意な改善が確認されました。
| 投与群 | 症例数 | スコア変化量（LSmean） | プラセボとの差 |
|---|---|---|---|
| 5mg | 318 | -0.47 | p<0.05 |
| 10mg | 310 | -0.47 | p<0.05 |
| プラセボ | – | -0.37 | – |
副作用発現率は、5mg群で4.7%（15/318例）、10mg群で4.2%（13/310例）でした。主な副作用として、10mg群では口渇（1.3%）、頭痛（1.0%）、傾眠（1.0%）が報告されています。
国内第Ⅲ相二重盲検比較試験
国内で実施された約1,400例の季節性アレルギー性鼻炎患者を対象とした第Ⅲ相試験では、モンテルカスト5mgおよび10mgを1日1回2週間投与した結果、プランルカスト水和物450mg群との非劣性が確認されました。
| 投与群 | 症例数 | スコア変化量（LSmean） |
|---|---|---|
| 5mg | 462 | -0.19 |
| 10mg | 457 | -0.19 |
| プランルカスト450mg | – | -0.20 |
副作用発現率は、5mg群で4.8%（22/462例）、10mg群で4.2%（19/457例）でした。主な副作用として、5mg群では口渇（1.3%）、傾眠（1.1%）が報告されています。
モンテルカストと類似薬との比較
モンテルカストは、ロイコトリエン受容体拮抗薬（LTRA）の代表的な薬剤であり、抗ヒスタミン薬や他の喘息治療薬と比較されることが多いです。
| 薬剤名 | 分類 | 主な適応 | 持続時間 | 特徴 |
|---|---|---|---|---|
| モンテルカスト | LTRA | 喘息・アレルギー性鼻炎 | 約24時間 | 気道炎症を抑制、鼻づまりに有効 |
| フェキソフェナジン | 抗ヒスタミン薬 | アレルギー性鼻炎・蕁麻疹 | 約24時間 | 眠気が少なく日常生活に影響なし |
| プランルカスト | LTRA | 喘息・アレルギー性鼻炎 | 約12時間 | 気道炎症を抑えるがモンテルカストより短時間作用 |
| 吸入ステロイド（フルチカゾン等） | 吸入ステロイド | 喘息・COPD | 可変 | 強力な抗炎症作用、即効性あり |
モンテルカストは、特に鼻づまりや夜間の喘息症状に優れた効果を示すため、抗ヒスタミン薬やステロイド吸入薬と組み合わせて使用されることが多いです。
まとめ
- 喘息・アレルギー性鼻炎の症状に効果を発揮
- 1日1回の服用で持続的な効果が得られる
- 鼻づまりに特に有効
- 眠気が少なく、日中の活動に影響を与えにくい
- 長期服用が推奨されるが、うつ症状には注意
モンテルカストは、喘息やアレルギー性鼻炎の長期管理薬として、多くの患者に選ばれています。